Состав
Основное действующее вещество – иматиниб.
Форма выпуска
Препарат имеет форму капсул, помещенных в упаковки по 120 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Противораковый препарат содержит иматиниб, то есть ингибитор протеин-тирозинкиназы. Отвечает за блокирование активности тирозинкиназы Bcr-Abl (KT) и большого количества рецепторов тирозинкиназы. Он также подавляет клеточные процессы, опосредованные рецепторами киназ. Препарат также отвечает за селективную остановку пролиферации и индукцию апоптоза в клетках Bcr-Abl + и лейкозных клетках, недавно полученных от пациентов с ХМЛ с филадельфийской положительной хромосомой (Ph +) (длительный миелоидный лейкоз).
Фармакокинетика
Средняя абсолютная биодоступность иматиниба составляет 98%. 95% препарата связывается с белками плазмы, в основном с альбумином и кислым альфа-гликопротеином, и в небольшой степени с липопротеинами. Основным метаболитом иматиниба является производное N-деметилированного пиперазина, которое in vitro аналогично исходному соединению. AUC метаболита в крови составляет всего 16% от AUC иматиниба. CYP3A4 - главный фермент цитохрома P-450, участвующий в биотрансформации иматиниба. Препарат выводится в основном в виде метаболитов с калом и в небольшой степени с мочой. 25% дозы выводится в неизмененном виде (20% с калом, 5% с мочой). T0,5 составляет примерно 18 часов.
Показания к применению
Применяют препарат при остром лимфобластном лейкозе с филадельфийской хромосомой, узловых фибросаркомах кожи - DFSP, миелодиспластических / миелопролиферативных синдромах (MDS / MPD), а также при гиперэозинофильном синдроме - HES и / или длительном эозинофильном лейкозе - CEL.
Еще одним показанием к применению препарата являются миелодиспластические / миелопролиферативные опухоли, связанные с мутацией в гене PDGFRA (ген альфа рецептора тромбоцитарного фактора роста), гиперэозинофильные синдромы (постоянно повышенная эозинофилия в крови) и неоперабельные узловые фибросаркомы кожи.
Противопоказания
Сверхчувствительность к составляющим веществам является ограничением к приему лекарства.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами приема капсул Иматикаст являются сыпь, рвота, боли в животе и диарея. В дополнение к этому, задержка воды и отек - другие часто наблюдаемые побочные эффекты.
Совместимость с другими медикаментами
Ингибиторы фермента CYP3A4 (такие как итраконазол с кетоконазолом, а также кларитромицин с эритромицином) увеличивают плазменные концентрации иматиниба. Запрещено совмещать препарат с парацетамолом.
Иматиниб увеличивает эффективность субстратов фермента CYP3A4 (таких как пимозид, циклоспорин или симвастин), а также компонентов CYP2C9 (варфарин) и CYP2D6. Также известны как препараты, метаболизм которых осуществляется с помощью ферментов CYP3A4 (среди этих блокаторов Са-каналов (в категории дигидропиридинов) триазол-бензодиазепины, а также с помощью ингибиторов HMG-CoA редуктазы).
Индукторы фермента CYP3A4 (такие как фенитоин с дексаметазоном, фенобарбитал и рифампицин с карбамазепином) снижают уровни иматиниба в сыворотке крови.
Применение и дозы
Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт гематологического лечения злокачественных новообразований и злокачественных сарком. Рекомендуемая доза DFSP для взрослых составляет 800 мг / 24 часа. При ХМЛ у детей дозировка зависит от площади поверхности тела (ППТ). В хронической фазе ХМЛ и на поздних стадиях ХМЛ вводить 340 мг / м2 площади поверхности тела в сутки. Для лечения MDS / MPD у взрослых следует использовать 400 мг / 24 часа. Для взрослых HES / CEL используйте 100 мг / 24 часа.
Передозировка
Симптомы передозировки включают желудочно-кишечные расстройства, мышечные спазмы, скелетно-мышечную боль, усталость, сыпь, эритему, отек, повышение креатинфосфокиназы, повышение уровня билирубина и трансаминаз, головную боль, тромбоцитопению, панцитопению, снижение аппетита.
Особые указания
Во время лечения следует регулярно контролировать функцию щитовидной железы (тиреотропный гормон) и функцию печени (картину периферической крови и ферменты печени).
У некоторых наблюдается увеличение задержки жидкости. Это особенно актуально для людей с сердечной дисфункцией и может привести к отекам, плевральным выпотам, асциту и т. д.
У больных с ГИСО наблюдалась склонность к желудочно-кишечным кровотечениям. Также может возникнуть кровотечение внутри опухоли, поэтому пациенты должны находиться под тщательным наблюдением и назначаться соответствующее лечение в случае кровотечения.
Во время лечения следует контролировать рост детей, поскольку сообщалось о задержке роста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение запрещено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Медикамент может вызывать симптомы, влияющие на способность управлять автомобилем, такие как головокружение, сонливость и нарушения зрения.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.
Все, кто заказывает первый раз не бойтесь, всё четко, консультанты достаточно быстро выходят на связь. Препараты качественные! Спасибо!!!
Лучшее средство по стране которое помогает в лечении первичного позитивного миелоидного лейкоза в хронической форме. Цена хотя и высокая но среди аналогов далеко не самая высокая.
Я пишу отзыв как человек который принимает Иматиниб. Покупаю лекарство в АВИСФАРМ. По цене не много выше чем у других но тут быстро доставляют – на следующий день если по городу. Приём под присмотром медиков. У меня хороший врач сразу видит если что-то не так. Держитесь за любую соломинку пока это возможно. Всем здоровья!
Ни к цене, ни к качеству Иматиниба претензий нет. Мы покупали этот препарат для маминой сестры, у которой обнаружили лейкоз. Могу рассказать о приеме лекарства. Тётя пропивает всю пачку, в которой 120 капсул, затем ей назначают сдачу анализов, чтобы откорректировать дозировку. Прошло полгода, за это время увеличивать дозу не пришлось. Врач не голословно, а с подтверждением по полученным результатам анализов объясняет своё решение по дозировке. Заметно, что лекарство помогает бороться с болезнью. Человек сохраняет работоспособность. Замечу, как важна поддержка близких, но, думаю, это все знают.